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罗格列酮的作用机制
补充说明：罗格列酮的作用机制
a******W 2021-08-26 22:31
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蔡文胜 主治医师 三甲
擅长：全科
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罗格列酮通过增加机体对胰岛素敏感性、改善肝脏脂肪积累、抑制肝脏生成葡萄糖、促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用以及减轻体重等作用机制发挥作用。该药物用于治疗2型糖尿病，需在医师指导下使用。
1.增加机体对胰岛素敏感性
罗格列酮通过激动PPARγ核受体,诱导靶基因转录,进而上调GLUT4基因表达,提高细胞膜上胰岛素介导的葡萄糖转运蛋白含量,增强其功能。该作用有助于改善机体对胰岛素的敏感性,降低血糖水平。
2.改善肝脏脂肪积累
罗格列酮能够减少肝脏内脂肪酸合成,同时增加脂肪酸从肝脏中移除,从而降低肝脏脂肪含量。该作用有助于预防或改善非酒精性脂肪肝病,并可能降低发生心血管事件的风险。
3.抑制肝脏生成葡萄糖
罗格列酮可以促进肝脏细胞内线粒体的功能,加速三羧酸循环过程中的氧化还原反应,使更多的NADH+H+转变成NAD+,减少了由NADH+H+向NAD+供电子而产生的ATP数量。此外,它还能促使丙酮酸脱氢酶复合物活性下降,从而使进入三羧酸循环的前体物质减少。上述变化导致了肝内磷酸戊糖途径受到抑制,进而影响了葡糖-6-磷酸醛缩酶A的活性,最终降低了肝脏产生葡萄糖的能力。
4.促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用
罗格列酮能激活PPARγ受体,使其与共激活因子相互作用,进而诱导PPARγ依赖性基因转录,包括葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)、脂质转运蛋白以及脂肪酸代谢相关基因等的表达增加。这些基因产物的上调使得肌肉和脂肪组织对外源性葡萄糖的摄取和利用能力增强,有助于控制高血糖状态。
5.减轻体重
罗格列酮可促进脂肪分解及脂肪酸从脂肪组织向肌肉和其他组织的运输,同时抑制肝脏脂肪酸合成,因此具有轻度减轻体重的作用。对于肥胖患者,该药可通过改善脂肪分布来辅助减重。
需要注意的是,罗格列酮可能会引起水肿,因此肾功能不全者需慎用。另外,孕妇禁用本品,以免影响胎儿健康。
2024-03-23 04:52
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