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盐酸伐地那非片
补充说明:盐酸伐地那非片
a******W 2015-07-21 21:40
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医生回答(2)
盐酸伐地那非片用于治疗勃起功能障碍。
盐酸伐地那非片通过阻断磷酸二酯酶-5的作用来增加细胞内的鸟苷酸水平,进而促进平滑肌松弛,改善勃起功能。该药适用于治疗勃起功能障碍,但需在医师指导下使用,并注意可能的副作用和与其他药物相互作用。
除上述提及的两种情况外,还有糖尿病引起的性功能障碍、甲状腺功能减退症等疾病也可能导致男性出现阳痿的症状。这些疾病都可能导致神经或血管系统的异常,从而影响勃起功能。
患者需要定期监测身体状况,以便及时发现任何变化。必要时,医生可能会建议进行实验室检查或其他诊断测试以确认病因。
2024-01-03 13:28
举报盐酸伐地那非片[1],治疗男性阴茎勃起功能障碍。盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,盐酸伐地那非片这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。盐酸伐地那非片
资料
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通用名:盐酸伐地那非片
商品名:艾力达
英语名:Vardenafil Hydrochloride Tablets
主要成份:盐酸伐地那
非化学名:2-2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑5,1-f-1,2,4三联氮-4-酮单盐酸盐
分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O
分子量:579.1
批准文号:H20040539
2 药品性状
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本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
3 药理毒理
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药理作用
阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量。
伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。
毒理研究
急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉的影响。
长期毒性:大鼠和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。
遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。
生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。
致癌性:大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非,给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍,按药时曲线下面积(AUC)折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍,此时未见伐地那非具有致癌性。
4 药代动力学
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吸收:
伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30~120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5~20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。
分布:
伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。
代谢:
伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4~5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
排泄:
伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4~5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91~95%),小部分通过尿液排泄(2~6%)。
老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(≥65岁)和中青年志愿者(≤45岁)相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。
肾功能不全:
轻度(肌酐清除率CLcr:50~80毫升/分钟)、中度(CLcr:30~50毫升/分钟)的肾损害患者,伐地那非药代动力学与肾功能正常对照组相似。重度肾损害志愿者(CLcr<30ml/min)和无肾损害志愿者相比平均AUC增加21%,平均Cmax降低23%。
肌酐清除率(CLcr)与伐地那非的血浆暴露(AUC和Cmax)无明显的相关性。对于需要透析治疗的肾损害患者,伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
肝功能不全:
轻度到中度肝损害患者(Child-PughA和B)伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。
与健康对照相比,轻度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝损害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。
重度肝损害(Child-PughC)患者,伐地那非的药代动力学尚未研究。
2015-07-21 21:48
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癫痫发作、皮肤皮脂腺瘤、智力障碍为癫痫三联征。癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫发作是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。可以是运动感觉神经或自主神经的伴有或不伴有意识或警觉程度的变化。
症状起因:中医认为癫痫属痰症。脑为至清至粹至纯之腑,为真气所聚,维系经络,协调内外,以主元神。脑清则神识清明,主持有度;脑为髓海,水谷精微及肾精所藏。清灵之脏腑喜静谧而恶动扰,易虚易实,是故神伤窍闭为其病理基础。清窍被扰.元神失控,神机散乱,则昏仆抽搐;髓海不充,元神失养,脑神乏机,致恍惚不安,目光呆滞等。 心藏神,肾藏精主髓,脾运中焦,肝主疏泄而调畅气机,可见脑与心、肝、肾、脾诸脏功能相关。 先天因素 命门伏邪,或由于父母禀赋或孕产调养不当,胎气受损,或者脏气不平,或者气机逆乱,脏腑功能失调。脾肾虚而生痰,肝气旺而生风。 痰浊内生 饮食不节,过食醇酒肥甘,损伤脾胃,脾失健运,聚湿生痰;或气郁化火,火邪炼津成痰,积痰内伏,一遇诱因,痰浊或随气逆,或因火炎,或随风动,蒙蔽心神清窍,发为痫证,故有“无痰不作痫”说。不洁饮食,虫阻脑窍,因虫而致风动,也是引发痫证之因。 七情失调 主要责之于惊恐。突受大惊大恐,造成气机逆乱,进而损伤脏腑,肝肾受损,则致阴不敛阳而生痰生风。脾胃受损。
就诊科室:神经、脑外科
左氧氟沙星片
为减少耐药菌的产生,保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时,应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考,则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。 在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌,确定其对盐酸左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗,得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。 与此类中的其他药物相同,使用盐酸左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感,并在细菌出现耐药性后能够及时发现。 盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人(≥18岁)由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时(如患者不能耐受口服给药等)可使用盐酸左氧氟沙星注射液。 医院获得性肺炎 治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染,建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。 社区获得性肺炎 7~14天治疗方案:治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP*)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。 注:MDRSP(多重耐药性肺炎链球菌)指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株:青霉素(MIC≥2μg/mL),二代头孢菌素(如头孢呋辛)、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。 5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体 或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。 急性细菌性鼻窦炎 5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。 10~14天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。 慢性支气管炎的急性细菌性发作 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。 复杂性皮肤及皮肤结构感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。 非复杂性皮肤及皮肤软组织感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染(轻度至中度),包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。 慢性细菌性前列腺炎 治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。 复杂性尿路感染 5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。 10天治疗方案:治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染(轻度至中度)。 急性肾盂肾炎 5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。 10天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。 非复杂性尿路感染: 治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染(轻度至中度)。 吸入性炭疽(暴露后) 适用于吸入性炭疽(暴露后)的治疗,在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。 左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时,才能使用左氧氟沙星长期治疗。
复方α-酮酸片
配合低蛋白饮食,预防和治疗慢性因肾功能不全而造成蛋白质代谢失调引起的损害。通常用于肾小球滤过率低于每分钟25毫升的患者。低蛋白饮食要求成人每日蛋白摄入量为40克或40克以下。
肝爽颗粒
疏肝健脾,清热散瘀,保肝护肝,软坚散结。用于急、慢性肝炎,肝硬化,肝功能损害。
肝复康丸
收敛、益气、解毒,降谷丙转氨酶。用于急、慢性肝炎,早期肝硬化和肝功能不良。