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舒降之（辛伐他汀片）的成份是什么？
补充说明：舒降之（辛伐他汀片）的成份是什么？
a******W 2013-11-08 12:25
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提问
舒降之（辛伐他汀片）是一种强效调脂药，可以有效降低高血脂患者的总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，临床上多用于治疗高脂血症和冠心病。那么舒降之（辛伐他汀片）的主要成份是什么，其作用机制是怎么样的呢？
舒降之（辛伐他汀片）的主要成份是辛伐他汀。辛伐他汀的化学名称为2，2-二甲基丁酸-8-{（4R，6R）-6-2-[（1S，2S，6R，8S，8aR）-1，2，6，7，8，8a-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基}四氢-4-羟基-2H-吡喃-2酮酯。分子式是C25H38O5，分子量为418.57，为白色或类白色片。
据研究，舒降之（辛伐他汀片）本身无活性，口服吸收后的水解产物辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现舒降之有致突变作用。
舒降之（辛伐他汀片）口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。舒降之及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3-2.4小时，药物半衰期为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4-6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4-6周。
2013-11-08 12:45
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